乳膏体外透皮实验的要点:
1、乳膏的基质分w/o,或者o/w。对于w/o的乳膏,可参考软膏的试验方法(注意表面活性剂的影响),对于o/w的乳膏,注意支持膜和接受介质的选择;
2、支持膜,需要考察乳滴的大小,药物和膜的结合性(
3、接受介质对o/w乳膏的溶蚀问题,接受介质通过支持膜浸泡乳膏,乳膏被溶蚀,影响甚至破坏了考察软膏中药物释放的基础条件,而且与临床使用条件存在较大差异,应尽量避免。可以考虑采用更换支持膜减少接收介质的渗透,也可以采取改变接受介质pH值、离子强度等办法进行改进。 化妆品的透皮吸收,皮肤结合和代谢,近年才开始受到重视。打造**化妆品,透皮吸收实验是非常重要的工具。贵州国产透皮扩散仪价格
化妆品功效的透皮传输途径:①角质层;②***;③汗管。***汗管经常被称为“旁路”,与整个皮肤表面积相比,这两样皮肤附属器*占1%以下,不成为主要吸收途径,在大多数情况下,离子型物质或者是大分子物质没办法通过这两项内容进行传输。另外,在物质渗透由皮肤扩散,具有缩短“时滞”的作用,近年来,这些通道的作用逐渐被重视起来,当物质经达到平衡后,有关于脂质体与***吸收的机理作用越来越被重视,一般认为***对透皮传输的特殊作用很难阐明,角质层的透皮渗透是其主要的屏障,在离体透皮实验研究中,皮肤角质层如果去掉的话,那么可增加数十倍甚至数百倍的渗透性,角质层中分子量小的药物越容易扩散,扩散速度越大。广州智能透皮扩散仪价格带皮温实时监测探头供给池(选配),支持PTFE卡槽快捷式扩散池(选配)。
角质层是皮肤屏障功能的主要因素,解决药物的皮肤渗透性**重要的理论和技术问题之一就是弄清楚药物在角质层中渗透动力学行为,因此体外渗透实验中皮肤选择正确与否,直接会影响到对药物经皮渗透性的分析判断。对于IVPT实验中皮肤的选择依据概括起来包括以下几个方面:
1、替代动物皮肤的保存问题
VPT提倡使用新鲜皮肤开展实验研究,但由于皮肤来源困难,通常需要保存,短时间内(48小时)的体外渗透实验,可以将皮肤放在冰袋冷藏或-4℃条件下非冰冻保存,如果需要较长时间保存的话,离体皮肤常规需要放置在-80C的环境中保存,由于时长和处理措施会明显影响皮肤的渗透性,因此保存条件对药物经皮渗透的影响,需要通过实验进行验证。冷冻皮肤在使用前应在冷藏条件下(4℃)缓慢过夜解冻,尽可能减少冰晶对皮肤结构的破坏。
化学物质直接经皮吸收的途径分为三种:
(1)细胞间途径:化学物质绕过角质细胞,在细胞间基质中弯曲扩散。(2)跨细胞途径:化学物质直接穿过角质细胞和细胞间质,在水相和脂相中交替扩散。(3)旁路途经:绕过角质层的屏障作用,通过***、皮脂腺及汗腺等皮肤附属***直接扩散至真皮层。皮肤附属器与整个皮肤表面积相比,*占0.1%-1%以下,在大多数情况下不是主要吸收途径,但大分子物质及离子型物质难以通过富含类脂的角质层,可能经由这些途径进入皮肤。活性物透皮吸收**主要的屏障是表皮层角质层。此外,还有连接角质层(阻止水溶液、电解质和水不溶性物质)、表皮和真皮连接处的基膜。 透皮扩散仪可用于指导药物经皮给药的可行性分析,***/配方筛选优化以及对BE进行合理预测。
软膏体外透皮实验的要点:
1、软膏的基质一般是疏水性的,溶出试验存在的问题是如何将基质中的药物释放出来,这是开展溶出试验,分析制剂***和工艺的前提,也是软膏进行溶出一致性比较和评价的基础,可以采用含适宜的表面活性剂溶液作为释放介质的方法进行;
2、支持膜的选择,采用扩散池开展溶出试验,需要选择支持膜,注意软膏基质与膜的适配性,支持膜不影响药物扩散;
3、接受介质,通常软膏中药物的释放和渗透性较低,漏槽条件基本可以满足条件,重点考察提高释放率和药物稳定性问题。 科翔科技全自动渗透仪采取次序取样设计、根据各样品池装样时间,系统自动安排依次取样时间间隔。广州智能透皮扩散仪价格
12 位点温度和转速同步/异步可调,触摸屏调控显示系统。贵州国产透皮扩散仪价格
IVPT皮肤选择与使用角质层是皮肤屏障功能的主要因素,解决药物的皮肤渗透性**重要的理论和技术问题之一就是弄清楚药物在角质层中渗透动力学行为,因此体外渗透实验中皮肤选择正确与否,直接会影响到对药物经皮渗透性的分析判断。对于IVPT实验中皮肤的选择依据概括起来包括以下几个方面:
1、替代动物皮肤的适应性
裸鼠皮肤相对平行性比较好,由于渗透性相对较高(与人体皮肤存在倍数关系),在进行***和工艺筛选时,体外渗透结果与制剂***工艺映照关系更灵敏,但采用裸鼠皮肤的前提必须是很好建立起裸鼠皮肤与人体皮肤渗透性的关系;由于大鼠和小鼠存在较多的***,人们通常,不认为它们适合于VPT实验,其实并不是这样,比如利斯的明透皮实验,研究人员对不同皮肤适应性进行研究,结果发现采用去毛完整的大鼠皮肤的体外渗透结果与人体实验结果线性关系比较好2],同时富马酸福莫特罗的体外渗透结果与人体皮肤实验结果差异明显3,因此,采用大鼠小鼠皮肤替代人体皮肤进行VPT实验并不是不可以,而是需要进行适应性预实验评估。 贵州国产透皮扩散仪价格
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